Image

Farmakológia saluretik

Inhibítory karboanhydrázy pôsobiace na proximálne a distálne spletité tubuly

Looped saluretiká pôsobiace na vzostupnú časť slučky Henle

Furosemidum Aplikujte tablety 0,04 (1-2 krát v prvej polovici dňa) a 1% roztok v 2 ml ampulkách (v prípade potreby intravenózne alebo intramuskulárne).

Tiazidové (a tiazidové) saluretiká pôsobiace na kortikálnu časť slučky a počiatočnú časť distálneho spletitého tubulu

Hydrochlorthiazidum Aplikujte tablety 0,025 a 0,1 (1 krát denne ráno).

Draslík šetriace saluretiká pôsobiace na koncové časti distálnych spletitých tubulov a prípadne na zberné tubuly

Mechanizmus účinku saluretík je spojený s inhibíciou reabsorpcie Na + v renálnych tubuloch. Uskutočňuje sa v rôznych častiach tubulov rôznymi mechanizmami, ale vždy elektricky neutrálne, čo sa dosahuje buď kotransportom Na + (t.j. prenosom aniónom) alebo antiportom (výmena za iné katióny, H +, K +). Diuretický účinok slučkovej saluretiky je spôsobený potlačením funkcie kotransportného systému, ktorý nesie K +, Na + a 2Cl cez apikálnu membránu epitelových buniek vzostupnej časti slučky Henle. Výsledný pokles vnútrobunkovej koncentrácie Na + znižuje aktivitu aktivovaných intracelulárnych iónov Na, K-ATPázy. Zníženie reabsorpcie Na +, K + a Cl- vedie k zvýšenému odstráneniu týchto iónov a ekvivalentného množstva vody močom a je sprevádzané rozvojom hypokalémie a hypochlorémie. Looped saluretiká sa vyznačujú najsilnejším diuretickým účinkom. Pri chronickom srdcovom zlyhaní pravej komory so závažným edémom nôh, ascites a gipuriou (0,4-0,7 l moču / deň) tieto látky zvyšujú produkciu moču 8-10 krát. Diuretický účinok furosemidu, keď sa podáva intravenózne, sa vyvíja v priebehu 5-10 minút a trvá až 2 hodiny. Pri aplikácii sa účinok vyvíja v priebehu 30-40 minút, trvá až 4 hodiny.

Slučkové saluretiká sa používajú na edém kardiálneho, renálneho a pečeňového pôvodu. Rýchly rozvoj účinku umožňuje použitie furosemidu na liečbu opuchu mozgu alebo pľúc. Spôsobuje nadmerné močenie a zároveň znižuje tón žíl, znižuje vracanie žily, systolickú ejekciu a IOC. Krvná náplň mozgových a pľúcnych ciev je teda znížená a transudácia je znížená.

Hypokalémia je nežiaduci účinok týchto saluretík, pretože zníženie koncentrácie iónov K + v krvi a intersticiálnej tekutine znižuje aktivitu Na, K ATPáz nervových a svalových buniek, membránový potenciál odpočinku a zvyšuje ich excitabilitu. To môže viesť k rozvoju záchvatov, srdcovým arytmiám, cievnym kŕčom a zvýšeniu OPS. Na prevenciu a elimináciu hypokalémie sa používajú draselné soli (chlorid draselný, orotát draselný) alebo saluretiká šetriace draslík.

Diuretický účinok tiazidových saluretík je spôsobený inhibíciou kotransportného systému, ktorý transportuje ióny Na a Cl cez apikálnu membránu epitelových buniek počiatočnej časti distálneho tubulu a sekundárny pokles aktivity Na, K-ATPázy bazálnej membrány. Neabsorbované Na a Cl ióny s vhodným množstvom vody sa vylučujú močom. Hypokalémia sa vyvíja pri opakovanom použití dichlórtiazidu, ale je menej výrazná ako pri menštruácii saluretík. Hydrochlorotiazid a iné tiazidové saluretiká majú mierny diuretický účinok, zvyšujúc močenie so všeobecným edematóznym syndrómom 3-5 krát. Hydrochlorotiazid sa podáva iba ústami (12,5-25 mg 1-2 krát denne). Jeho účinok sa vyvíja za 40-70 minút, dosahuje maximum za 2-3 hodiny a trvá 8-12 hodín. Trvanie klopamidu dosahuje 12-18 hodín.

Kalyesberegayuschie saluretiki zvýšiť denné močenie 2-3 krát. Vzhľadom na ich nízku aktivitu a K-úsporný účinok sa zvyčajne predpisujú na úpravu hypokalemického účinku slučky a tiazidových saluretík. Triamterén priamo blokuje potenciálne nezávislé Na-kanály apikálnych membrán epitelových buniek. Diuretický účinok nastáva v priebehu 1,5 až 2 hodín a trvá 6 až 8 hodín. Spironolaktón, antagonista aldosterónu, stimuluje syntézu a integráciu potenciálnych nezávislých Na-kanálov do membrány a znižuje ich počet v apikálnych membránach epitelových buniek na 2-5 dní. Inhibíciou reabsorpcie Na +, obe látky zvyšujú natriurézu a vylučovanie vody. Zníženie prietoku Na + do buniek hyperpolarizuje apikálne membrány, podporuje uzavretie C / C kanálov a znižuje vylučovanie K iónov močom.

Diakarb, ktorý inhibuje karboanhydrázu, narúša tvorbu protónov a ich výmenu za alkalické ióny primárneho moču. Rebsorpcia sodíkových iónov klesá. Zvyšuje sa vylučovanie vodných a alkalických fosfátov a uhličitanov vo forme sodných a draselných solí ("hydrogenuhličitanová diuréza"). Moč sa stáva zásaditou, ale deplécia bikarbonátu v krvi vedie k acidóze. Ako sa vyvíja acidóza, diuretický účinok sa znižuje a obnovuje sa po obnovení alkalických krvných rezerv. Preto, diacarb predpísané 1 krát denne s 1-2 deň prestávky. Dobre sa vstrebáva a po 1-3 hodinách dochádza k miernemu zvýšeniu močenia, ktoré trvá až 10 hodín. Vzhľadom na slabý diuretický účinok sa zriedkavo predpisuje pre všeobecný edematózny syndróm. Keďže karboanhydráza sa podieľa na tvorbe vnútroočnej, cerebrospinálnej tekutiny a sekrécie protónov do lúmenu žalúdka, diakarb sa používa na zníženie vnútroočného tlaku v glaukóme so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, na liečbu kŕčovitých foriem epilepsie (znižuje excitabilitu nervových buniek) a v hyperkyselinových podmienkach. Hypokalémia a acidóza, ktoré sú vyvolané počas diakarbového použitia, sú korigované predpisovaním chloridu draselného a hydrogenuhličitanu sodného.

Dátum pridania: 2016-12-08; videnia: 331; PRACOVNÉ PÍSANIE

Drug saluretik

Zanechať komentár 4,601

Existujú rôzne skupiny diuretík. Saluretické diuretiká sú lieky, ktoré môžu zvýšiť vylučovanie iónov sodíka a draslíka z ľudského tela, v dôsledku čoho sa z tela vylučujú maximálne množstvá tekutín, čo poukazuje na účinný diuretický účinok liekov, ale zásoby soli tela sú počas tohto procesu značne vyčerpané.

Saluretiká je typ diuretika so silným účinkom.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku saluretík v celej dĺžke vzostupných úsekov slučky Henle, zatiaľ čo inhibujú aktívny pohyb iónov chlóru a zvyšujú elimináciu sodíkových, draselných iónov a iných stopových prvkov užitočných pre ľudské telo. To je považované za hlavnú nevýhodu použitia saluretík. Preto by sa tieto lieky nemali užívať bez dohľadu ošetrujúceho lekára, iba špecialista môže účinne predpisovať diuretikum bez významných rizík pre organizmus ako celok.

Saluretické skupiny

Tiazidové diuretiká

Tiazidové diuretiká - syntetické diuretiká, ktorých mechanizmus účinku je schopný dlhodobo znižovať krvný tlak. Tiazidopodobnye lieky začali byť aktívne používané, pretože jeho priaznivé účinky na pacientov so srdcovým zlyhaním as hypertenziou. Hlavnou výhodou tejto skupiny diuretík v laxnom obmedzení používania potravinovej soli s jedlom v porovnaní s inými diuretikami. Tiazidové a tiazidové skupiny diuretík sú tiež draslík šetriace, čo prispieva k priaznivejšiemu účinku na ľudské telo ako celok.

Slučkové diuretiká

Slučkové diuretiká majú rýchly a výrazný diuretický účinok. Ich aktívne používanie sa využíva pri poskytovaní núdzovej pomoci vo forme injekcie. V niektorých prípadoch lekár predpisuje priebeh liečby s použitím slučkových diuretík vo forme tabliet. Pri dodržaní všetkých pravidiel pre užívanie tejto skupiny diuretík nie sú pozorované žiadne negatívne účinky na organizmus.

Inhibítory karboanhydrázy

Inhibítory karboanhydrázy patria medzi najľahšie skupiny saluretík. Ich diuretické účinky sú mierne a postupné. Pri pravidelnom užívaní sa však môže vyvinúť závislosť a následkom toho sa zníži diuretický účinok na telo pacienta. Inhibítory karboanhydrázy sú menej toxické, majú najmenej vedľajších účinkov zo všetkých ostatných skupín saluretík a môžu byť predpísané ako ďalšie lieky počas komplexnej liečby menších epileptických záchvatov.

svedectvo

Príjem saluretiku v patológiách, ako sú:

  • komplexná terapia hypertenzného ochorenia (liek znižuje krvný tlak v dôsledku jeho schopnosti znížiť objem pohybujúcej sa plazmy a znižuje reaktivitu tlakov v cievach na vazokonstrikčné zložky);
  • chronické srdcové zlyhanie s prejavom opuchu (s pomocou liekov sa tvorí väčší objem moču, v dôsledku čoho sa znižuje množstvo krvi a srdcovej záťaže);
  • kŕče stien krvných ciev;
  • glaukóm;
  • chronické zlyhanie obehu;
  • nefrotický syndróm;
  • cirhóza pečene.
Späť na obsah

Zoznam liekov

Najbežnejšími diuretikami spätnej slučky sú "furosemid", "Bufenox" a kyselina etakrynová. Účinok týchto liekov je najsilnejší, ale trvanie expozície pacientovi je malé. Medzi vedľajšie účinky patria:

  • metabolická alkanóza;
  • hypokaliémia;
  • abnormality pri odstraňovaní kyseliny močovej;
  • hyperglykémia;
  • trombocytopénia;
  • neutropénia;
  • rôzne vyrážky.

Hlavnými predstaviteľmi tiazidových a tiazidových diuretík sú Hydrochlorotiazid, Chlortizid, Indapamed a Hlortalidone. Úplná asimilácia a najväčšia koncentrácia týchto saluretík sa vyskytuje v 4-hodinovom období po ich použití. Súčasne sa udržuje maximálna koncentrácia v krvi počas 12 hodín. Kontraindikácie pre vymenovanie tiazidovej a tiazidovej skupiny diuretík sú ochorenia dny, hyperurikémie a hypokalémie. Medzi vedľajšie účinky sú napríklad pri užívaní slučkovej skupiny saluretikov.

Saluretic "Diakarb" - hlavný predstaviteľ diuretík liekov zo skupiny inhibítorov karboanhydrázy. Doteraz sa tento liek predpisuje hlavne na komplexnú liečbu kvôli jeho krátkemu a slabému diuretickému účinku v porovnaní s inými diuretikami.

Saluretická činnosť, čo to je

Mechanizmus účinku inhibítorov karboanhydrázy

Karboanhydráza v epiteli proximálneho tubulu nefrónu katalyzuje dehydratáciu kyseliny uhličitej, ktorá je kľúčovým prvkom reabsorpcie hydrogenuhličitanov. Pod vplyvom inhibítorov karboanhydrázy sa hydrogenuhličitan sodný neresorbuje, ale vylučuje sa močom (moč sa stáva alkalickým). Po sodíku sa draslík a voda vylučujú močom. Diuretický účinok tejto skupiny látok je slabý, pretože takmer celý sodík vylučovaný do moču v proximálnom tubule je zadržaný v distálnych častiach nefrónu. Inhibítory karboanhydrázy sa preto v súčasnosti nepoužívajú ako diuretiká.

Liečivá inhibujúce karboanhydrázu

Acetazolamid (diacarb) je najznámejším predstaviteľom tejto skupiny diuretík. Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučuje močom (to znamená jeho krátkodobým účinkom). Lieky podobné acetazolamidu - dichlórfenamidu (daranid) a metazolamidu (neptazan).

Metazolamid tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Má dlhší polčas rozpadu ako acetazolamid a je menej nefrotoxický.

Dorzolamid. Je indikované na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, ktorí nereagujú dobre na beta-blokátory.

Brinzolamid (obchodné názvy Azopt, Alcon Laboratories, Inc., Befardin Fardi MEDICALS) tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Používa sa na zníženie vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou. Kombinácia brinzolamidu a timololu sa aktívne používa na trhu pod obchodným názvom Azarga.

Vedľajšie účinky

Inhibítory karboanhydrázy majú nasledujúce hlavné vedľajšie účinky:

  • hypokaliémia;
  • hyperchloremická metabolická acidóza;
  • fosfátov;
  • hyperkalciúria s rizikom obličkových kameňov;
  • neurotoxicita (parestézia a ospalosť);
  • alergické reakcie.

kontraindikácie

Acetazolamid, podobne ako iné inhibítory karboanhydrázy, je kontraindikovaný v cirhóze pečene, pretože alkalizácia moču zabraňuje uvoľňovaniu amoniaku, čo vedie k encefalopatii.

Indikácie na použitie

Inhibítory karboanhydrázy sa používajú hlavne na liečbu glaukómu. Môžu byť tiež použité na liečbu epilepsie a akútnej horskej choroby. Pretože prispievajú k rozpúšťaniu a eliminácii kyseliny močovej, môžu byť použité pri liečbe dny.

Acetazolamid sa používa v nasledujúcich podmienkach: t

  • Glaukóm (znižuje produkciu vnútroočnej tekutiny cievneho plexu ciliárneho telesa).
  • Liečba epilepsie (petit mal). Acetazolamid je účinný pri liečbe väčšiny typov záchvatov, vrátane tonicko-klonických a absencií, hoci má obmedzené prínosy, pretože dlhodobé užívanie vyvíja toleranciu.
  • Na prevenciu nefropatie pri liečbe leukémie, pretože dezintegrácia buniek uvoľňuje veľký počet purínových báz, ktoré poskytujú prudký nárast syntézy kyseliny močovej. Alkalizácia moču acetazolamidom v dôsledku uvoľňovania bikarbonátov inhibuje nefropatiu v dôsledku zrážania kryštálov kyseliny močovej.
  • Zvýšenie diurézy počas edému a korekcia metabolickej hypochloremickej alkalózy v CHF. Znížením reabsorpcie NaCl a bikarbonátov v proximálnych tubuloch.

Pri žiadnej z týchto indikácií však predpisovanie acetazolamidu nie je hlavnou farmakologickou liečbou (zvolený liek). Acetazolamid je tiež predpísaný pre horskú chorobu (pretože spôsobuje acidózu, čo vedie k obnoveniu citlivosti respiračného centra na hypoxiu).

diuretiká

Princíp účinku liekov

Terapeutický účinok na telo sa odráža v ich farmakodynamických účinkoch. Napríklad zníženie krvného tlaku je spôsobené:

  • znížiť množstvo sodíka;
  • účinky na plavidlá.

V dôsledku toho normalizácia objemu tekutiny a stabilný tonus ciev udržujú normálne hodnoty krvného tlaku.

Srdcový sval nie je zbavený kyslíka v dôsledku:

  • zmiernenie napätia zo srdcového tkaniva;
  • zlepšenie krvného obehu v obličkách;
  • odrádzanie krvných zrazenín;
  • znížiť zaťaženie ľavej komory.

Saluretiká majú jedinečnú vlastnosť relaxáciu hladkých svalov ciev, priedušiek a žlčových ciest. Tiež majú antispazmodický účinok.

Klasifikácia a druhy

Diuretiká predstavujú tri hlavné typy liekov. Každá skupina je charakterizovaná svojimi výhodami a nevýhodami.

Na liečbu mnohých ochorení pomocou nasledujúcich typov liekov:

  • tiazidové diuretiká;
  • slučkové diuretiká;
  • inhibítory karboanhydrázy.

Tiazidové diuretiká a ako účinkujú

Tiazidové diuretiká sú lieky s priemernou terapeutickou účinnosťou. Prvý zjavný účinok sa prejaví v priebehu 2-3 hodín a trvá približne 12 hodín.

Účinné látky priamo ovplyvňujú proximálne renálne tubuly, v dôsledku čoho dochádza k reverznej absorpcii chlóru a sodíka, ako aj k ich zvýšenému vylučovaniu močom.

Tiazidy znižujú vylučovanie moču vápnikom a inhibujú tvorbu kyseliny močovej.

Slučkové diuretiká a ich mechanizmus účinku

Slučkové diuretiká majú priamy účinok na slučku Henle - segment nefrónu, ktorý spája dva typy renálnych tubulov. Zlepšujú čistiacu funkciu obličiek a prispievajú k odstraňovaniu prebytočnej tekutiny a solí.

Lieky dávajú silný diuretický účinok, neprispievajú k vzniku diabetu. Vnímaný nedostatok diuretík so spätnou väzbou spočíva v ich vedľajších účinkoch.

Inhibítory karboanhydrázy a ich princíp účinku

Inhibítory karboanhydrázy sú najľahšou skupinou diuretík. Rovnako ako iné saluretiká, nie sú používané ako samoliečba.

Liek pôsobí na proximálny tubul a vytvára chemickú reakciu, ktorá udržiava kyslú bázu.

Účinné látky liečiva blokujú reabsorpciu sodných solí a podporujú ich vylučovanie močom. V dôsledku toho sa moč stáva alkalickým. Spolu so sodíkom sa z tela vylučuje nadbytok vody a draslíka.

Ako diuretikum je karboanhydráza slabá, preto je to len časť komplexnej terapie.

Indikácie na použitie

Každá skupina saluretika má individuálne terapeutické vlastnosti zamerané na elimináciu konkrétnej patológie. Liečebný plán a zoznam liekov predpísaných lekárom na základe ich klinického obrazu, stavu pacienta a jeho charakteristických znakov.

Tiazidové látky

Tiazidové diuretiká sa predpisujú na liečbu takýchto ochorení:

  1. Edém vznikol v dôsledku renálnych patológií, ktoré sú sprevádzané nesprávnym pomerom vody a solí. Pri tejto chorobe sa tiazidy predpisujú v kombinácii s inými diuretikami, pretože samotné nedávajú dobrý výsledok.
  2. Edém, ktorý sa stal dôsledkom cirhózy pečene. Sú predpísané v komplexe s inou skupinou diuretík.
  3. Vysoký tlak.
  4. Choroba srdca.

Použitie Loopback

Loopbackové diuretiká sa odporúčajú hlavne na nasledujúce ochorenia:

  • opuch spôsobený nadbytkom sodíka;
  • hypertenzia;
  • zlyhanie srdca;
  • nadbytok krvnej plazmy draslíkom a vápnikom;
  • ochorenie obličiek.

Použitie inhibítorov karboanhydrázy

Toto diuretikum sa predpisuje na terapeutické opatrenia pre tieto patológie:

  • glaukóm, používaný ako očné kvapky;
  • vysoký intrakraniálny tlak;
  • epileptické záchvaty, znižuje množstvo vody a sodíka v neurónoch mozgu;
  • opuch pľúcnych srdcových ochorení;
  • horská choroba;
  • závažná otrava barbiturátom.

Zoznam liekov

Diuretiká predstavujú tri skupiny diuretík. Každá z týchto troch skupín zahŕňa liečivá s individuálnymi indikáciami a terapeutickým účinkom. Pred nákupom a použitím sa odporúča poradiť sa so svojím lekárom.

Tiazidové lieky

Lieky v tejto skupine sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Najobľúbenejšie produkty sú:

  1. Hydrochlorotiazid. Diuretické tablety sa používajú na ochorenia srdca, hypertenziu, cirhózu pečene. Denný príjem závisí od ochorenia. Pri hypertenzii užívajte 1 tabletu denne s edémom - až 4 tablety. Liek nie je predpísaný pre tehotné ženy.
  2. Indapamid. Určený na liečbu hypertenzie. Užívajte jednu tabletu každé ráno.
  3. Klopamid. Liek je dlhodobo pôsobiaci. Používa sa na hypertenziu a opuchy inej povahy. Pri tlaku musíte piť jednu tabletu denne, s edémom 1-2 tablety denne. Keď sa opuch znižuje, dávka sa znižuje.
  4. Chlórtalidónom. Predpísané na liečbu cirhózy, hypertenzie, srdcového zlyhania, edému a obezity. Dávkovanie určuje ošetrujúci lekár v závislosti od individuálnych charakteristík ľudského zdravia.

Smyčkové lieky

  1. Britomar. Tablety diuretiká. Použitie liekov nezávisí od príjmu potravy. V prípade edému spôsobeného srdcovým zlyhaním sa používa 10–20 mg denne, na edémy spôsobené ochoreniami obličiek, 20 mg raz denne, na edémy spojené s pečeňou, 5–10 mg denne spolu s inými liekmi predpísanými lekárom. Na liečbu hypertenzie je potrebných 5 mg denne. Nástroj začne pracovať po hodine a jeho účinnosť trvá 10 hodín.
  2. Furosemid. Predáva pilulky a injekčný roztok. Minimálna denná dávka tabliet je 40 mg, maximálne 160 mg. Injekcie do 20-40 mg denne.
  3. Fursemid. Forma - tabletky a injekčný roztok. Tablety sa užívajú raz denne od 1 do 3. Dávkovanie sa stanoví individuálne. Minimálna dávka roztoku je 20 mg. Dávka sa môže podľa potreby zvýšiť.
  4. Kyselina ektárová. Tablety užívajú 50 mg, v prípade potreby zvyšujú dávku. Roztok sa podáva intravenózne v dávke 50 mg, aby sa dosiahol rýchly účinok.

Mechanizmus účinku tiazidových diuretík (saluretiká)

Ak vezmeme do úvahy mechanizmus účinku týchto diuretík, tiazidové diuretiká sú lieky, po ktorých sa v ľudskom tele znižuje reabsorpcia chlóru a sodíka v počiatočnom segmente vzdialeného tubulu a v hrubej časti vzostupnej časti slučky Henle. To znamená, že zmena nastáva presne v mieste zriedenia moču, čo znamená, že schopnosť obličiek odstrániť hyponotický moč sa znižuje. Okrem toho sa za určitých podmienok môže hypotonický moč premeniť na hypertenziu. V dôsledku toho sa množstvo sodíka vo vzdialených častiach nefrónu zvýši, čo zase bude slúžiť ako katalyzátor na výmenu sodíka na draslík so zvýšením jeho produkcie z tela. Zároveň sa zníži vylučovanie vápnika.

Tiazidové diuretiká (saluretiká), ktorých zoznam sa týka hlavne hydrochlorotiazidu, chlortizidu, indapamedu a hlortalidónu, sa rýchlo vstrebávajú (ich maximálna koncentrácia sa dosiahne v priebehu 4 hodín po ich užití v krvi), pričom trvanie maximálnej koncentrácie liekov v krvi sa udržiava počas liečby. 12 hodín Charakteristickým znakom mechanizmu účinku týchto liečiv je, že ich aktivita pokračuje až do zníženia GFR o polovicu hodnoty normy.

V podstate všetky deriváty chlórtiazidu a hydrochlorotiazidu majú podobný účinok a líšia sa od ich prototypov len počas trvania účinku. Napríklad chlórtalidón sa musí užívať 1 krát za 24 hodín, zatiaľ čo chlortiazid - každých 6 hodín.

Diuretiká - názvy skupín liekov

  • saluretík;
  • Lieky šetriace draslík;
  • Osmotické prostriedky;
  • Vápnik šetriace pilulky.

Diuretiká - zoznam saluretík

Všetky diuretické názvy saluretík sa ťažko spomínajú, pretože podľa tohto všeobecného konceptu sa kombinujú 3 typy podskupín liekov. Priraďte ich k glaukómu a hypertenzii.

Zoznam podskupín liekov zo skupiny saluretík (diuretík):

  1. tiazidové a tiazidové liečivá;
  2. slučkové diuretiká;
  3. inhibítory karboanhydrázy.

Obchodný názov diuretík v týchto skupinách:

  • chlórtalidónom,
  • Bumetonida,
  • diakarb,
  • hydrochlorotiazid,
  • Bumetonida,
  • Fonurit,
  • Indapamed,
  • furosemid,
  • Atsetamok,
  • Hlortizid,
  • Kyselina etakrynová,
  • Degidratin,
  • Priretanid.

Draslík šetriace diuretiká, názvy liekov

Draslík šetriace diuretiká sa predpisujú na liečbu pacientov s hypertenziou v kombinácii s inými liekmi. Draslík šetriace diuretiká sa zvyčajne kombinujú s tiazidovými a slučkovými liečivami. Hlavným účinkom draslík šetriacich tabliet, ako už názov napovedá, je zabrániť odobratiu draselných solí spolu s odstránením prebytočnej tekutiny z tela pri užívaní silných diuretík.

Farmakologické názvy diuretík v tejto skupine: t

  • Triamur,
  • veroshpiron,
  • amilorid,
  • spironolaktón,
  • triamterén
  • Aldactone.

Osmotické produkty - zoznam diuretík

Dnes majú osmotické lieky najkratší zoznam diuretík. Ich mená sú obmedzené na:

Zvláštnosťou diuretík, ktorých názvy sú uvedené vyššie, je to, že sú schopné rýchlo znížiť tlak v plazme, v dôsledku čoho sa voda uvoľňuje z oblasti edému. Tento mechanizmus účinku osmotických liečiv bol dôvodom ich častého používania pri edémoch hrtanu, pľúc, mozgu, glaukómu, peritonitídy, otravy tabletkami, popálenín a sepsy.

Z uvedeného zoznamu osmotických diuretík sa najčastejšie používa Mannit, pretože má najdlhšiu dobu expozície a najmenšie vedľajšie účinky.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku saluretík v celej dĺžke vzostupných úsekov slučky Henle, zatiaľ čo inhibujú aktívny pohyb iónov chlóru a zvyšujú elimináciu sodíkových, draselných iónov a iných stopových prvkov užitočných pre ľudské telo. To je považované za hlavnú nevýhodu použitia saluretík. Preto by sa tieto lieky nemali užívať bez dohľadu ošetrujúceho lekára, iba špecialista môže účinne predpisovať diuretikum bez významných rizík pre organizmus ako celok.

Saluretické skupiny

Tiazidové diuretiká

Tiazidové diuretiká - syntetické diuretiká, ktorých mechanizmus účinku je schopný dlhodobo znižovať krvný tlak. Tiazidopodobnye lieky začali byť aktívne používané, pretože jeho priaznivé účinky na pacientov so srdcovým zlyhaním as hypertenziou. Hlavnou výhodou tejto skupiny diuretík v laxnom obmedzení používania potravinovej soli s jedlom v porovnaní s inými diuretikami. Tiazidové a tiazidové skupiny diuretík sú tiež draslík šetriace, čo prispieva k priaznivejšiemu účinku na ľudské telo ako celok.

Slučkové diuretiká

Slučkové diuretiká majú rýchly a výrazný diuretický účinok. Ich aktívne používanie sa využíva pri poskytovaní núdzovej pomoci vo forme injekcie. V niektorých prípadoch lekár predpisuje priebeh liečby s použitím slučkových diuretík vo forme tabliet. Pri dodržaní všetkých pravidiel pre užívanie tejto skupiny diuretík nie sú pozorované žiadne negatívne účinky na organizmus.

Inhibítory karboanhydrázy

Inhibítory karboanhydrázy patria medzi najľahšie skupiny saluretík. Ich diuretické účinky sú mierne a postupné. Pri pravidelnom užívaní sa však môže vyvinúť závislosť a následkom toho sa zníži diuretický účinok na telo pacienta. Inhibítory karboanhydrázy sú menej toxické, majú najmenej vedľajších účinkov zo všetkých ostatných skupín saluretík a môžu byť predpísané ako ďalšie lieky počas komplexnej liečby menších epileptických záchvatov.

svedectvo

Príjem saluretiku v patológiách, ako sú:

  • komplexná terapia hypertenzného ochorenia (liek znižuje krvný tlak v dôsledku jeho schopnosti znížiť objem pohybujúcej sa plazmy a znižuje reaktivitu tlakov v cievach na vazokonstrikčné zložky);
  • chronické srdcové zlyhanie s prejavom opuchu (s pomocou liekov sa tvorí väčší objem moču, v dôsledku čoho sa znižuje množstvo krvi a srdcovej záťaže);
  • kŕče stien krvných ciev;
  • glaukóm;
  • chronické zlyhanie obehu;
  • nefrotický syndróm;
  • cirhóza pečene.

Ako si vybrať diuretiká

Pri rôznych chorobách a stavoch je zvolená určitá trieda diuretík:

  • Saluretiká - diuretiká, odstraňujú ióny draslíka a horčíka, čo spôsobuje diuretický účinok:
    • slučkový furosemid, bumetanid, torasemid, lasix, kyselina etakrynová
    • sulfónamidy - chlórtalidón, klopamid (zvyčajne chlórtalidón, klopamid sa používa v kombinácii s beta-adenoblokérmi, s antihypertenzívami), indapamid je antihypertenzívum
    • tiazid - cyklometiazid, hypothiazid
    • inhibítory karboanhydrázy - acetazolamid, diakarb
  • Diuretický draslík šetriaci - práca vo výpustnom kanáli, zabraňujúc úbytku draslíka - amiloridu, spironolaktónu, triamterénu, veroshironu, eplerenónu
  • Osmotické diuretiká interferujú s reabsorpciou tekutiny v dôsledku rozdielu v osmotickom tlaku v tubuloch - manitole, močovine (intravenóznom podaní).

Čo určujú lekári, keď:

  • Arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak) - tiazidy a indapamid
  • Nefrotický syndróm a zlyhanie srdca - slučkové diuretiká. Na pozadí srdcového zlyhania, intenzívny opuch nôh - parenterálne podávanie furosemidu alebo lasixu.
  • Diabetes mellitus, metabolické poruchy - indapamid
  • Zvýšená sekrécia aldosterónu v nadobličkách - spironolaktón
  • Osteoporóza - tiazidy

Pôsobením diuretík možno rozdeliť:

Saluretiká: inhibítory karboanhydrázy, tiazid, slučka

Saluritiki

Saluritiká patria do skupiny diuretík.

Indikácie pre použitie saluretik

Hlavným mechanizmom účinku saluretiku je rýchla eliminácia iónov sodíka a draslíka, čím sa dosiahne maximálna eliminácia tekutiny z tela.

Mechanizmus účinku tiazidových diuretík (saluretiká)

Ak vezmeme do úvahy mechanizmus účinku týchto diuretík, tiazidové diuretiká sú lieky, po ktorých sa v ľudskom tele znižuje reabsorpcia chlóru a sodíka v počiatočnom segmente vzdialeného tubulu a v hrubej časti vzostupnej časti slučky Henle. To znamená, že zmena nastáva presne v mieste zriedenia moču, čo znamená, že schopnosť obličiek odstrániť hyponotický moč sa znižuje. Okrem toho sa za určitých podmienok môže hypotonický moč premeniť na hypertenziu. V dôsledku toho sa množstvo sodíka vo vzdialených častiach nefrónu zvýši, čo zase bude slúžiť ako katalyzátor na výmenu sodíka na draslík so zvýšením jeho produkcie z tela. Zároveň sa zníži vylučovanie vápnika.

Tiazidové diuretiká (saluretiká), ktorých zoznam sa týka hlavne hydrochlorotiazidu, chlortizidu, indapamedu a hlortalidónu, sa rýchlo vstrebávajú (ich maximálna koncentrácia sa dosiahne v priebehu 4 hodín po ich užití v krvi), pričom trvanie maximálnej koncentrácie liekov v krvi sa udržiava počas liečby. 12 hodín Charakteristickým znakom mechanizmu účinku týchto liečiv je, že ich aktivita pokračuje až do zníženia GFR o polovicu hodnoty normy.

V podstate všetky deriváty chlórtiazidu a hydrochlorotiazidu majú podobný účinok a líšia sa od ich prototypov len počas trvania účinku. Napríklad chlórtalidón sa musí užívať 1 krát za 24 hodín, zatiaľ čo chlortiazid - každých 6 hodín.

Mechanizmus účinku inhibítorov karboanhydrázy

Karboanhydráza v epiteli proximálneho tubulu nefrónu katalyzuje dehydratáciu kyseliny uhličitej, ktorá je kľúčovým prvkom reabsorpcie hydrogenuhličitanov. Pod vplyvom inhibítorov karboanhydrázy sa hydrogenuhličitan sodný neresorbuje, ale vylučuje sa močom (moč sa stáva alkalickým). Po sodíku sa draslík a voda vylučujú močom. Diuretický účinok tejto skupiny látok je slabý, pretože takmer celý sodík vylučovaný do moču v proximálnom tubule je zadržaný v distálnych častiach nefrónu. Inhibítory karboanhydrázy sa preto v súčasnosti nepoužívajú ako diuretiká.

Liečivá inhibujúce karboanhydrázu

Acetazolamid (diacarb) je najznámejším predstaviteľom tejto skupiny diuretík. Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučuje močom (to znamená jeho krátkodobým účinkom). Lieky podobné acetazolamidu - dichlórfenamidu (daranid) a metazolamidu (neptazan).

Metazolamid tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Má dlhší polčas rozpadu ako acetazolamid a je menej nefrotoxický.

Dorzolamid. Je indikované na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, ktorí nereagujú dobre na beta-blokátory.

Brinzolamid (obchodné názvy Azopt, Alcon Laboratories, Inc., Befardin Fardi MEDICALS) tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Používa sa na zníženie vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou. Kombinácia brinzolamidu a timololu sa aktívne používa na trhu pod obchodným názvom Azarga.

Vedľajšie účinky

Inhibítory karboanhydrázy majú nasledujúce hlavné vedľajšie účinky:

  • hypokaliémia;
  • hyperchloremická metabolická acidóza;
  • fosfátov;
  • hyperkalciúria s rizikom obličkových kameňov;
  • neurotoxicita (parestézia a ospalosť);
  • alergické reakcie.

kontraindikácie

Acetazolamid, podobne ako iné inhibítory karboanhydrázy, je kontraindikovaný v cirhóze pečene, pretože alkalizácia moču zabraňuje uvoľňovaniu amoniaku, čo vedie k encefalopatii.

Indikácie na použitie

Inhibítory karboanhydrázy sa používajú hlavne na liečbu glaukómu. Môžu byť tiež použité na liečbu epilepsie a akútnej horskej choroby. Pretože prispievajú k rozpúšťaniu a eliminácii kyseliny močovej, môžu byť použité pri liečbe dny.

Acetazolamid sa používa v nasledujúcich podmienkach: t

  • Glaukóm (znižuje produkciu vnútroočnej tekutiny cievneho plexu ciliárneho telesa).
  • Liečba epilepsie (petit mal). Acetazolamid je účinný pri liečbe väčšiny typov záchvatov, vrátane tonicko-klonických a absencií, hoci má obmedzené prínosy, pretože dlhodobé užívanie vyvíja toleranciu.
  • Na prevenciu nefropatie pri liečbe leukémie, pretože dezintegrácia buniek uvoľňuje veľký počet purínových báz, ktoré poskytujú prudký nárast syntézy kyseliny močovej. Alkalizácia moču acetazolamidom v dôsledku uvoľňovania bikarbonátov inhibuje nefropatiu v dôsledku zrážania kryštálov kyseliny močovej.
  • Zvýšenie diurézy počas edému a korekcia metabolickej hypochloremickej alkalózy v CHF. Znížením reabsorpcie NaCl a bikarbonátov v proximálnych tubuloch.

Pri žiadnej z týchto indikácií však predpisovanie acetazolamidu nie je hlavnou farmakologickou liečbou (zvolený liek). Acetazolamid je tiež predpísaný pre horskú chorobu (pretože spôsobuje acidózu, čo vedie k obnoveniu citlivosti respiračného centra na hypoxiu).

Používa sa pri liečbe

Stromové farmakologické skupiny

  • Organotropné činidlá
  • Očné nástroje
  • Inhibítory karboanhydrázy (vybraná farmaceutická skupina) t
  • Súvisiace skupiny:
  • Oftalmologické činidlá v kombinácii
  • Prostriedky na prevenciu cievnej neoplazmy

mená

Názov farmakologickej skupiny: Inhibítory karboanhydrázy.

popis

Inhibítory karboanhydrázy sú typom diuretických liekov, ktoré sa paradoxne netýkajú samostatne ako diuretiká (diuretiká).

Kód ATX

Farmakologický účinok

Karboanhydráza v epiteli proximálneho tubulu nefrónu katalyzuje dehydratáciu kyseliny uhličitej, ktorá je kľúčovým prvkom reabsorpcie hydrogenuhličitanov. Pod vplyvom inhibítorov karboanhydrázy sa hydrogenuhličitan sodný neresorbuje, ale vylučuje sa močom (moč sa stáva alkalickým). Po sodíku sa draslík a voda vylučujú močom. Diuretický účinok tejto skupiny látok je slabý, pretože takmer celý sodík vylučovaný do moču v proximálnom tubule je zadržaný v distálnych častiach nefrónu. Inhibítory karboanhydrázy sa preto v súčasnosti nepoužívajú ako diuretiká.

druh

Acetazolamid (diacarb) je najznámejším predstaviteľom tejto skupiny diuretík. Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučuje močom (to znamená jeho krátkodobým účinkom). Lieky podobné acetazolamidu - dichlórfenamidu (daranid) a metazolamidu (neptazan).
Metazolamid tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Má dlhší polčas rozpadu ako acetazolamid a je menej nefrotoxický.
Dorzolamid. Je indikované na zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou, ktorí nereagujú dobre na beta-blokátory.
Brinzolamid (obchodné názvy Azopt, Alcon Laboratories, Inc., Befardin Fardi MEDICALS) tiež patrí do triedy inhibítorov karboanhydrázy. Používa sa na zníženie vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom alebo očnou hypertenziou. Kombinácia brinzolamidu a timololu sa aktívne používa na trhu pod obchodným názvom Azarga.

Indikácie na použitie

Inhibítory karboanhydrázy sa používajú hlavne na liečbu glaukómu. Môžu byť tiež použité na liečbu epilepsie a akútnej horskej choroby. Pretože prispievajú k rozpúšťaniu a eliminácii kyseliny močovej, môžu byť použité pri liečbe dny.
Acetazolamid sa používa v nasledujúcich podmienkach: t
* Glaukóm (znižuje produkciu vnútroočnej tekutiny cievnym plexom riasnatého telesa).
* Liečba epilepsie (petit mal). Acetazolamid je účinný pri liečbe väčšiny typov záchvatov, vrátane tonicko-klonických a absencií, hoci má obmedzené prínosy, pretože dlhodobé užívanie vyvíja toleranciu.
* Pre prevenciu nefropatie pri liečbe leukémie, pretože dezintegrácia buniek uvoľňuje veľké množstvo purínových báz, ktoré poskytujú prudký nárast syntézy kyseliny močovej. Alkalizácia moču acetazolamidom v dôsledku uvoľňovania bikarbonátov inhibuje nefropatiu v dôsledku zrážania kryštálov kyseliny močovej.
* Zvýšenie diurézy pri edéme a korekcia metabolickej hypochloremickej alkalózy v CHF. Znížením reabsorpcie NaCl a bikarbonátov v proximálnych tubuloch.
Pri žiadnej z týchto indikácií však predpisovanie acetazolamidu nie je hlavnou farmakologickou liečbou (zvolený liek). Acetazolamid je tiež predpísaný pre horskú chorobu (pretože spôsobuje acidózu, čo vedie k obnoveniu citlivosti respiračného centra na hypoxiu).

Vedľajšie účinky

hypokalémia;
* hyperchloremická metabolická acidóza;
fosfatúria;
* hyperkalciúria s rizikom obličkových kameňov;
* neurotoxicita (parestézia a ospalosť);
* alergické reakcie.

Klasifikácia - typy diuretík

Moderné diuretiká diuretiká - jeden z najväčších úspechov vnútorného lekárstva za posledných 25 rokov. V nefrologickej praxi sa používajú nasledujúce 4 skupiny diuretík: t

  1. tiazidové diuretiká (benzotiazidínové deriváty - tiazidy);
  2. slučkové diuretiká - furosemid a kyselina etakrynová;
  3. draslík šetriace diuretiká;
  4. osmotické diuretiká.

Niektoré klasické diuretiká sa nikdy nepoužívajú na ochorenie obličiek kvôli nefrotoxicite (ortuťové diuretiká) alebo kvôli neúčinnosti (teofylín, chlorid amónny).

Tiazidové diuretiká

Tiazidová skupina diuretík - hypothiazid (dichlórtiazid, hydrochlorotiazid), cyklometiazid a ďalšie inhibujú reabsorpciu sodíka v kortikálnej nefrónovej slučke a tiež čiastočne v distálnej časti spletitého tubulu. Diuretický účinok sa vyvíja v priebehu 1 až 2 hodín, trvá 10 až 12 hodín alebo viac, takže liek je najlepšie užívať ráno. Hypothiazid sa predpisuje 25 - 100 mg (1 - 4 tablety) / deň, cyklometiazid - 0,5 - 1,5 mg (1 - 3 tablety) / deň. Tiazidová skupina tiež zahŕňa brinaldix (užívajte 20 - 60 mg denne), chlórtalidón (užívajte 25 - 100 mg ráno nalačno, má dlhodobý účinok), renes (predpíšte 0,5 - 2 miligramy).

Saluretický účinok tejto skupiny diuretík je mierny, uvoľňuje sa asi 10% filtrovaného sodíka. Avšak napriek zmierneniu diuretického účinku sú lieky rozšírené, pretože sa ľahko používajú, majú hypotenzívny účinok a tiež zlepšujú priebeh nefrogénneho diabetes insipidus a idiopatickej hyperkalciúrie.

Lokalizácia účinku diuretík v nefróne

Vedľajšie účinky tiazidových diuretík:

    • 1. Zvýšiť vylučovanie draslíka s rozvojom hypokalémie, niekedy metabolickej alkalózy, zvýšiť vylučovanie horčíka t
    • 2. Znížiť vylučovanie vápnika v moči - zvýšiť jeho obsah v sére (na základe toho ich použitie na liečbu idiopatickej hyperkalciúrie).
    • 3. Znížte (reverzibilné) vylučovanie kyseliny močovej s rozvojom hyperurikémie.
    • 4. Porušovať metabolizmus sacharidov, čo vedie k hyperglykémii, ako aj k zhoršeniu priebehu diabetes mellitus (prečo je ich použitie na diabetickú nefropatiu obmedzené). Môžu zhoršiť zlyhanie obličiek, preto pri ťažkom CKD je použitie týchto liekov kontraindikované. Vedľajšie účinky diuretík zahŕňajú prípady pankreatitídy, alergické reakcie s fotosenzitivitou alebo nekrotizujúcu angiitídu.

Diuretiká typu slučky

Furosemid má depresívny účinok na aktívnu reabsorpciu chlóru, pôsobí hlavne v oblasti vzostupnej časti nefrónovej slučky a tiež (vo veľkých dávkach) v proximálnom tubule. Má rýchly, krátkodobý a výrazný diuretický účinok, 20-30% filtrovaného sodíka sa vylučuje močom. Dokonca aj pri užívaní lieku vo vnútri absorbovaného rýchlo a úplne. Diuretický účinok začína menej ako 1 hodinu po podaní, rýchlo (v priebehu 15 - 20 minút) dosiahne maximum a trvá 4 hodiny Po intravenóznom podaní sa pozoruje diuretický účinok v priebehu niekoľkých minút a zmizne po 2 hodinách. Diuretikum typu slučky sa tiež používa pri akútnej tubulárnej nekróze na prevenciu (alebo zmiernenie) anúrie.

Keď vezmete liek v počiatočnej dávke je 20 - 40, maximálne - 400 - 600 miligramov, s intravenóznou dávkou, finančné prostriedky sa pohybujú od 20 do 1200 miligramov. Na rozdiel od tiazidov, furosemid trochu zvyšuje glomerulárnu filtráciu, a preto je prostriedkom voľby pre zlyhanie obličiek.

Diuretikum je zvyčajne dobre znášané. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť hyperurikémia až po akútnu dnu, hluchotu (najmä pri užívaní antibiotík) a trombocytopéniu. Hyperglykemický účinok je zanedbateľný. Veľmi zriedkavo (pri užívaní antibiotík zo skupiny cefalosporínov) sa môže zhoršiť funkcia obličiek. Na rozdiel od toho, tiazidy môžu spôsobiť nadmernú stratu chloridu sodného s rozvojom hyponatrémie.

Kyselina etakrynová (uregit), ďalšie diuretikum typu slučky, pôsobí rovnako ako furosemid, napriek tomu, že má inú chemickú štruktúru. Vrchol diurézy nastáva 2 hodiny po užití lieku vo vnútri, diuretický účinok sa zastaví po 6 až 9 hodinách a podáva sa perorálne v dávke 50 mg (1 tableta), v prípade potreby sa zvyšuje denná dávka na 200 mg. Užívajte liek po jedle.

Hyperurikémia je vedľajší účinok diuretík. V zriedkavých prípadoch sa vyvíja hluchota, veľmi zriedka ireverzibilná (najmä pri užívaní lieku s antibiotikami).

Draslík šetriace diuretiká

Táto skupina zahŕňa predovšetkým spironolaktóny (aldaktón, veroshiron) - syntetické steroidy, kompetitívne antagonisty aldosterónu. Tieto liečivá pôsobia na úrovni distálnych tubulov (a prípadne na zberné tubuly); účinok na úrovni proximálnych tubulov nie je vylúčený. V posledných rokoch sa tiež preukázal priamy inhibičný účinok spironolaktónov na sekréciu aldosterónu v nadobličkách. Hoci diuretický účinok spironolaktónov je slabší ako tiazidy (uvoľňuje sa len približne 2% sodíka filtrovaného v glomeruloch), široko sa používajú, čím sa zosilňuje účinok prostriedkov s proximálnejším účinkom, inhibuje reabsorpcia sodíka, ktorý prešiel (pod vplyvom hypothiazidu, furosemidu) proximálnych tubulov.,

S izolovanou aplikáciou na pozadí normálneho soľného režimu, draslík šetriace diuretiká nefungujú, účinok je zaznamenaný len ak je sodík obmedzený.

Diuretický účinok liekov začína v priebehu niekoľkých dní. Medzi vlastnosti patrí zníženie reabsorpcie draslíka (prečo sa podávanie s proximálnymi diuretikami, najmä s tiazidmi, odporúča nielen na zosilnenie účinku, ale aj kvôli opačnému účinku na vylučovanie draslíka).

Denná dávka veroshpironu sa pohybuje od 25 do 200 - 300 miligramov.

Vedľajšie účinky: hyperkalémia, zriedkavo ospalosť, hirsutizmus, gynekomastia, menštruačné poruchy. Veroshpiron sa neodporúča u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (najmä u diabetickej nefropatie).

Triamterén má tiež draslík šetriacu vlastnosť (liek s úplne iným mechanizmom účinku, ktorý nesúvisí s inhibíciou aldosterónu). Pôsobí v oblasti distálneho tubulu, čo rýchlo inhibuje transport sodíka. Diuretická schopnosť je slabšia ako tiazidy a zastaví sa po 10 hodinách.

Priraďte dávku 50 - 300 miligramov, zvyčajne 200 mg v 1-2 dávkach (po raňajkách a obede), často používanú v kombinácii so silnejšími diuretikami, vedľajšie účinky diuretík zahŕňajú hyperglykémiu, retenciu kyseliny močovej.

Amiloridové liečivo predpísané v dávke 5-20 mg denne je podobné štruktúre a mechanizmu ako liečivo. Pri užívaní 5 miligramov amiloridu sa draslík uchováva v tele viac ako pri požití 5 g chloridu draselného.

Osmotické diuretiká

Osmotické diuretiká sú nemetabolizovateľné a neabsorbovateľné látky v obličkách, ktoré sa filtrujú v glomeruloch, zvyšujú osmolaritu glomerulárneho moču a tým znižujú reabsorpciu tubulárnych buniek.

Najväčšia aplikácia mannitolu sa nachádza v nefrológii, častejšie však nie pri nefrotickom syndróme, ale pri prevencii akútneho zlyhania obličiek alebo v počiatočných štádiách jeho vývoja, ako aj pri vytváraní nútenej diurézy pri stavoch ohrozujúcich rozvoj akútnej tubulárnej nekrózy. Manitol sa pomaly injektuje intravenózne vo forme 10 až 20% roztoku v množstve 0,5 až 1 g / kg telesnej hmotnosti.

Pre malé opuchy, niekedy stačí odporučiť liečbu s prírodnými prostriedkami - infúzie a odvar z liečivých rastlín, ktoré majú močopudné vlastnosti (medveď, jalovec, petržlen, brusnice).

Optimálne kombinácie diuretík

Keďže mechanizmus účinku rôznych skupín diuretík nie je rovnaký, mal by, ak je jeden prostriedok neúčinný, nahradiť iným alebo kombinovať. Odporúčajú sa nasledujúce optimálne kombinácie a liečebné režimy.

Proximálne saluretiká by sa mali kombinovať s distálnymi činidlami šetriacimi draslík. Zvlášť dôležitá je kombinácia s veroshpironom (alebo triamterenom) pri menovaní tiazidov. Existujú oficiálne kombinácie liekov, vrátane saluretík a draslík šetriacich diuretík: triampur (tableta obsahuje 25 mg triamterénu a 12,5 hypotiazidu), fouresis (tableta obsahuje 50 miligramov triamterénu a 40 - furosemidu). Môžete kombinovať drogy a úzku činnosť. Furosemid podávaný počas obdobia maximálnej diurézy spôsobenej tiazidmi zvyšuje diurézu (súčasne tiazidy nezvyšujú diurézu spôsobenú furosemidom). Tiazidy môžu zvýšiť účinnosť kyseliny etakrynovej - furosemid nemá túto vlastnosť).

Eufilín s pomalou intravenóznou injekciou môže zvýšiť účinok natriuretík, ktorý sa zavádza vo výške vrcholovej diurézy (napríklad 30 minút po užití furosemidu alebo kyseliny etakrynovej).

Nebezpečné kombinácie diuretík

Je potrebné pamätať na niektoré nebezpečné kombinácie diuretík s inými liekmi. Kombinácia kyseliny etakrynovej alebo furosemidu s kanamycínom, gentamycínom, streptomycínom môže viesť k hluchote. Kombinácia kyseliny etakrynovej alebo furosemidu s cefaloloridínom je nefrotoxická. Keď je kombinácia diuretík s kyselinou acetylsalicylovou, jej sekrécia je narušená obličkami. Ak sú kombinované diuretiká aj prípravky s vápnikom, môže sa vyvinúť hyperkalcémia.

N. E. de Wardener (1973) odporúča nasledujúce diuretické preskripčné sekvencie:

    • 1) znížiť stratu draslíka v moči, liečba by mala začať s veroshpiron alebo triamterene;
    • 2) po 2 - 3 dňoch pridajte tiazidové diuretiká;
    • 3) v prípade neúčinnosti nahradiť tiazidy furosemidom alebo kyselinou etakrynovou. Dávka furosemidu sa každý deň zdvojnásobuje, až kým nedôjde k diuréze alebo kým sa nedosiahne dávka 4000 mg denne;
    • 4) ak sa diuréza nevyskytne, pokračujte v užívaní furosemidu (časť intravenózne podanej dávky) pri súčasnom zvýšení objemu krvi intravenóznym podaním albumínu alebo dextránu neobsahujúceho soľ. Účinok je ešte pravdepodobnejší, ak sa manitol podáva intravenózne v rovnakom čase. Pacient musí byť denne zvážený. To dáva omnoho lepšiu predstavu o vodnej bilancii ako meranie diurézy a spotrebovanej tekutiny.

S vymiznutím edémov sa diuretiká zrušia.

Diuretická liečba

  • Pri liečbe diuretikami je potrebné mať na pamäti nasledujúce ustanovenia (čiastočne sme ich už spomenuli).
  • Tieto látky môžu viesť k hypokalémii a metabolickej alkalóze. Ak je predpísané diuretikum typu slučky, dodatočne sa používajú preparáty draslíka. Hypototid a furosemid v ambulantných podmienkach predpisujú prerušované cykly (napríklad 2 dni v týždni alebo každý druhý deň).
  • Diuretiká môžu viesť k dramatickej strate chloridu sodného a poklesu BCC s následným znížením proximálnej reabsorpcie. Diuretiká, znižujúce BCC, vedú k zvýšeným hladinám renínu a aldosterónu.
  • V prípade závažnej refraktérie edémov, ktoré spôsobujú pacientovi bolesť a veľmi nepríjemné pocity, môžu v extrémnom prípade takéto staré opatrenia, ako sú laxatíva (30 g síranu horečnatého, sorbitol) prepichnúť pokožku sterilnými, hrubými ihlami. V tých istých situáciách je možná ultrafiltrácia (s hodnotením rizika následného poklesu CF).
  • Pri ťažkom hyperaldosteronizme neovplyvňuje požitie draslíka vo vnútri bez pridania veroshpironu hypokalémiu.
  • U pacientov s predĺženým refraktérnym edémom, ktorí dlhodobo užívajú diuretiká, sa často vyvíja hyponatrémia (môže sa zvýšiť obsah celkového sodíka v tele). Pokles hladín sodíka je kombinovaný s periférnou vaskulárnou insuficienciou (hypovolemický šok), sekundárnym hyperaldosteronizmom, poklesom draslíka, alkalózou, poklesom CF, zvýšením koncentrácie močoviny.
  • V prípade KF menšieho ako 20 ml / min je furosemid prostriedkom voľby, ktorý umožňuje zvýšenie príjmu chloridu sodného (chloridu sodného), prípadne zvýšenie KF. Veroshpiron a triamteren sa nemajú predpisovať kvôli nebezpečenstvu hyperkalémie.
  • Pri liečbe pacientov s chronickým ochorením obličiek je potrebné mať na pamäti, že strata tekutín s následným poklesom BCC môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. Je ľahšie mať poruchy elektrolytov - hyperkalémiu, hypochlorémiu, alkalózu, hyperkalcémiu, ako aj hyperurikémiu a hyperglykémiu. Pri užívaní veľkých dávok furosemidu a kyseliny etakrynovej sa môže vyskytnúť strata sluchu (zvyčajne prechodná).
    • Symptómy a liečba varikokély
    • Športové zranenie môže poškodiť obličky.
    • Proteínová diéta môže poškodiť obličky.
    • Horúce podnebie prispieva k tvorbe obličkových kameňov
    • Umelá oblička pre najmenších
  • Fanconiho syndróm
  • diabetická glomeruloskleróza
  • Barterov syndróm
  • lupus nephritis, lupus nephritis
  • latentná glomerulonefritída
  • nefrotická glomerulonefritída
  • príznaky a príznaky pyelonefritídy
  • biopsia obličiek

Acetazolamid (acetazolamid)

Má močopudný účinok. Inhibuje karboanhydrázu v proximálnych renálnych tubuloch, znižuje reabsorpciu Na, K iónov a vody (zvyšuje diurézu), spôsobuje metabolickú acidózu a znižuje BCC. Inhibícia karboanhydrázy ciliárneho telieska vedie k zníženiu sekrécie komorového moku a poklesu vnútroočného tlaku a v mozgu spôsobuje antiepileptickú aktivitu. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, Cmax v krvi - po 2 hodinách Trvanie účinku - do 12 h. Znižuje IOP o 40-60%; znižuje produkciu vnútroočnej tekutiny.

Indikácie: glaukóm, očná hypertenzia.

Dávkovanie: vo vnútri s glaukómom - 0,125 - 0,25 g 1-3 krát denne každý druhý deň po dobu 5 dní, potom prestávka 2 dni.

Vedľajšie účinky: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, parestézia, tinitus, zhoršený dotyk, ospalosť, alergické reakcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť (vrátane sulfónamidov), tendencia k acidóze, Addisonova choroba, akútne ochorenia pečene a obličiek, diabetes, urémia, tehotenstvo.

Obmedzenia použitia: edém pečene a obličiek.

  • Diacarb tablety 0,5 g, vyrobené firmou Polpharma, Poľsko.

Dorzolamid (Dorzolamid)

Potláča aktivitu izoenzýmu II karboanhydrázy (katalyzuje reverzibilnú reakciu hydratácie oxidu uhličitého a dehydratáciu kyseliny uhličitej) v ciliárnom tele oka. Znižuje vylučovanie vnútroočnej vlhkosti (50%), spomaľuje tvorbu iónov bikarbonátu a čiastočne znižuje transport sodíka a vody. Znižuje produkciu vnútroočnej tekutiny o 38%, ale neovplyvňuje odtok.

Vniká do oka cez rohovku (hlavne), skléru alebo limbu. Čiastočne sa vstrebáva zo slizníc oka do systémového cievneho lôžka (môžu sa vyskytnúť účinky typické pre sulfónamidy, vrátane diuretík). Po vstupe do krvi rýchlo preniká do červených krviniek obsahujúcich významné množstvo karboanhydrázy II. Väzba na plazmatické proteíny je asi 33%. Maximálny hypotenzívny účinok sa prejavuje 2 hodiny po instilácii a trvá 12 hodín, znižuje vnútroočný tlak o 9-21%, keď sa instiluje 2-krát denne a 14-24% pri trojnásobnej instilácii. Jeho maximálny pokles pri menovaní 2% roztoku je 4,5-6,1 mm Hg. 3% roztok je menej účinný ako 2%, rýchlejšie sa vymyje z dutiny spojivky, pretože spôsobuje intenzívne trhanie. V kombinácii s vymenovaním timololu po dobu 8 dní má výrazný dodatočný účinok v rozsahu 13-21%. Minimálny účinok na srdcovú frekvenciu a krvný tlak.

Indikácie: oftalmická hypertenzia, primárny a sekundárny (vrátane pseudoexfoliatívneho) glaukómu s otvoreným uhlom.

Dávkovanie: 1 kvapka 3 krát denne. Spolu s a-blokátormi - 1 kvapka 2 krát denne.

Nežiaduce účinky: slzenie, pálenie, nevoľnosť, pálenie a svrbenie v očiach, podráždenie očných viečok, rozmazané videnie, fotofóbia, zápal spojiviek, keratitída, blefaritída, iridocyclitis, zvýšenie hrúbky rohovky, horkú chuť v ústach, nevoľnosť, bolesti hlavy, únava, Stevens - Johnson, toxická epidermálna nekrolýza, agranulocytóza, aplastická anémia a iné: Dyscrasias krvného systému, kožné vyrážky, depresia, úbytok hmotnosti, parestézie.

Kontraindikácie: precitlivenosť (vrátane iných sulfónamidov), porucha funkcie obličiek alebo pečene, závažné zlyhanie obličiek, tehotenstvo, dojčenie (liečba má byť sprevádzaná ukončením dojčenia), vek detí.

Interakcia: potencuje účinok iných liekov proti antiglaukómu. Kombinované použitie perorálnych inhibítorov karboanhydrázy zvyšuje riziko systémových vedľajších účinkov.
Bezpečnostné opatrenia: V starobe sa môže zvýšiť citlivosť na dorzolamid (vyžaduje sa zníženie dávky). Nosenie kontaktných šošoviek je počas liečby nežiaduce. Precitlivenosť sa môže objaviť aj po opakovaných predpisoch sulfónamidov, bez ohľadu na spôsob ich vstupu do tela, preto ak boli sulfanilamidové prípravky podávané perorálne, je potrebné mať na pamäti možnosť senzibilizácie.

  • Očné kvapky Trusoopt. Hydrochlorid dorzolamidu 20 mg je obsiahnutý v 1 ml roztoku. 5 ml vo fľaši. Merck Sharp Production Dohme, Holandsko.

Brinzolamid (brinzolamid)

Je to najnovší inhibítor karboanhydrázy so schopnosťou významne redukovať a kontrolovať IOP, keď sa aplikuje lokálne. Brinzolamid má vysokú selektivitu pre karboanhydrázu II, ako aj optimálne fyzikálne vlastnosti pre účinné prenikanie do oka. Porovnanie s acetozolamidom a dorzolamidom ukázalo, že brinzolamid je najúčinnejším liekom zo skupiny inhibítorov karboanhydrázy. Existujú dôkazy, že brinzolamid, ktorý sa používa lokálne alebo intravenózne, zlepšuje prekrvenie optického disku. Brinzolamid znižuje IOP v priemere o 20%.

Indikácie: glaukóm s otvoreným uhlom, oftalmická hypertenzia.

Dávkovanie: 1 kvapka 2 krát denne.

Vedľajšie účinky: dočasné rozmazané videnie a pocit pálenia po instilácii, pocit cudzieho tela. Perverziu chuti. Keď sa aplikuje topicky, je oveľa lepšie tolerovaný ako dorzolamid.

Kontraindikácie: precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku (vrátane iných sulfónamidov), tehotenstvo, dojčenie (liečba má byť sprevádzaná ukončením dojčenia), vek detí.

Interakcia: potencuje účinok iných liekov proti antiglaukómu. Kombinované použitie perorálnych inhibítorov karboanhydrázy zvyšuje riziko systémových vedľajších účinkov.

Bezpečnostné opatrenia: V starobe sa môže zvýšiť citlivosť na brinzolamid (vyžaduje sa zníženie dávky). Nosenie kontaktných šošoviek je počas liečby nežiaduce. Precitlivenosť sa môže objaviť aj po opakovaných predpisoch sulfónamidov, bez ohľadu na spôsob ich vstupu do tela, preto ak boli sulfanilamidové prípravky podávané perorálne, je potrebné mať na pamäti možnosť senzibilizácie.

  • Očné kvapky Azopt. Obsahuje 10 mg brinzolamidy na 1 ml suspenzie. 5 ml vo fľaši. Výroba Alcon, USA.

Prostaglandínové deriváty

Latanoprost (Latanoprost)

Je to selektívny agonista prostaglandínového receptora. Znižuje vnútroočný tlak a zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny cez cievku očnej bulvy. Nemá vplyv na tvorbu komorového moku. Môže mierne zmeniť veľkosť žiaka. Počas inštalácie preniká dobre cez rohovku vo forme inaktívneho prekurzora (izopropyléteru), hydrolyzuje na biologicky aktívnu kyselinu, ktorá sa stanovuje v intraokulárnej tekutine počas prvých 4 hodín a v plazme počas prvej hodiny. Distribučný objem je 0,16 l / kg. Maximálna koncentrácia vo vodnom moku sa dosiahne 2 hodiny po aplikácii. Rozdeľuje sa najprv v prednom segmente, spojivky a očných viečkach, potom v malých množstvách do zadného segmentu. V tkanivách oka sa aktívna forma takmer nemetabolizuje; Biotransformácia sa vyskytuje hlavne v pečeni. Metabolity sa vylučujú hlavne močom.

Indikácie: glaukóm s otvoreným uhlom, oftalmická hypertenzia.

Dávkovanie: 1 kvapka do postihnutého oka, raz (väčšinou večer).

Vedľajšie účinky: pocit cudzieho telesa v oku, hyperémia spojivky, bodová epiteliálna erózia, makulárny edém je možný (v afakii alebo pseudofakii, najmä pri diabetes mellitus), zvýšená pigmentácia dúhovky s meniacou sa farbou hlavne u pacientov so zmiešanými (zelená, sivá) alebo žltohnedé) sfarbenie dúhovky a zriedka - s jednotnou farbou (modrá, sivá, zelená, hnedá): celá dúhovka alebo jej časti sa stávajú intenzívnejšou farbou; trvalá heterochrómia (pri liečbe jedného oka); reverzibilná pigmentácia kože, výskyt vyrážky, zvýšený rast rias. Neboli identifikované žiadne systémové vedľajšie účinky.

Kontraindikácie: precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie.

Interakcia: beta-adrenergné blokátory (timolol), adrenoimetiká (epinefrín dipivalyl), inhibítory karboanhydrázy (acetazolamid), cholinomimetiká (slabšie) zvyšujú hlavný účinok.

Bezpečnostné opatrenia: pred zamýšľanou liečbou pacienta musí byť informovaný o možnej zmene farby očí a vzhľade pigmentácie kože okolo očí. Počas liečby sa odporúča pravidelné vyšetrenie pigmentácie dúhovky, pretože zmena farby sa vyvíja pomaly a niekoľko mesiacov môže zostať bez povšimnutia.

  • Xalatan očné kvapky. Obsahuje latanoprost 0,005%. 2,5 ml vo fľaši. Production Pharmacia Corp., USA.